罗通定

CAS号:10097-84-4

分子式:C21H25NO4

分子量:355.43

外观：白色或微黄色片状或柱状结晶

用途：1.对中枢神经系统的作用

(1)镇痛、镇静、催眠及安定作用其镇痛作用弱于哌替啶，强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用，亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，对极性锐痛、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时，可引起镇静及催眠。罗通定的作用机制尚待阐明，可能与通过抑制脑干网状结构上行激活此系统、阻滞脑内多办案受体的功能有关。治疗量无成瘾性。

(2)抗行为敏感化作用罗通定能降低大鼠行为敏感化的等级指数，阻断大鼠行为敏感化效应的产生。

2.对心脑血管系统的作用

(1)对脑缺血再灌注损伤的保护作用罗通定可显著延长脑缺血小鼠的存活时间，增强脑组织超氧化物歧化酶及乳酸脱氢酶活性，并降低脑组织脂质过氧化产物丙二醛和一氧化氮的含量。

(2)对心肌缺血再灌注损伤的影响结扎犬左前降支冠状动脉40分钟，继以再灌注40分钟进行试验研究，罗通定能显著降低缺血再灌注性室性心律失常的发生率、血浆去甲肾上腺素浓度和血清肌酸磷酸激酶活性。

(3)对心脑血管的作用试验研究，罗通定能明显地降低大鼠动脉血压，并呈剂量依赖关系，在降压的同时伴短暂的心率减慢。

(4)逆转肿瘤细胞耐药性罗通定可明显逆转人乳腺癌细胞MCF－7细胞多药耐药（MDR）的作用，其产生机制与其细胞内P－糖蛋白（P－ｇｐ）的过量表达有关，罗通定可通过下调肿瘤细胞内P－ｇｐ的表达、上调ＴｏｐｏⅡ的表达而达到逆转耐药的效果。

(5)钙拮抗作用研究表明罗通定能减少豚鼠心室肌细胞钙通道电流，延长钙通道的恢复时间，对钙通道有紧张性阻滞作用及使用依赖性。

(6)对内分泌系统的作用罗通定能促进垂体肾上腺皮质素的分泌，有兴奋垂体-肾上腺系统的作用。