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阿托伐他汀钙原料
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阿托伐他汀钙

阿托伐他汀钙

阿托伐他汀钙

分子式: C66H68CaF2N4O10

分子量: 1155.36

熔点 : 176-178°C

储存条件 :Store at +4°C

CAS:134523-03-8

用途:降血脂药

阿托伐他汀钙为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。主要通过抑制HMGCoA还原酶的合成,从而抑制体内胆固醇的合成,降低血清低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯的含量。由于阿托伐他汀钙抑制了细胞合成胆固醇,干扰了脂蛋白的生成,使血清总胆固醇水平下降,能有效降低血清甘油三酯水平,还能升高血清高密度脂蛋白胆固醇水平。能降低某些纯合子家族性高胆固醇血症患者的血浆低密度脂蛋白胆固醇水平,而这一类型的人群,对其他降脂药治疗很少有应答。临床用于原发性高胆固醇血症、混合型高脂血症、高甘油三酯血症、纯合子家族性高胆固醇血症及防治动脉粥样硬化。

他汀类药物是20世纪80年代后期开发的羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂类降血脂药。自从洛伐他汀问世后,先后又有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀等用于临床,在降血脂药物中占据极为重要的地位。其中阿托伐他汀钙(立普妥)自2000年以来一直占据全球畅销药第1位,受专利即将到期的影响,2009年全球市场销售额为123亿美元,比2008年的132.88亿美元有所下降。尽管如此,作为唯一的1个年销售额连续多年超过百亿美元的药物,随着专利的即将到期,其合成新工艺的优化再次引起科学家们的关注。

性状

为白色或类白色结晶性粉末,不溶于pH≤4的水溶液,微溶于水、pH为7.4的磷酸盐缓冲液、乙腈,轻度溶于乙醇,易溶于甲醇。

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